Injection d'artéméther

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Introduction aux médicaments

L'artéméther (β méthyl-dihydroartéannuine, artemthérine) est représenté sur la figure 1 alias anglais : éther méthylique de dihydroartémisine, éther méthylique de dihydroqinghaosu.

Moléculaire : c16h26o5

Formule moléculaire linéaire :

Catégorie : numéro mdl : mfcd00866205

Description du danger

Code de danger : xn

Indice de danger : 22

Posologie et utilisation

Injection musculaire : aiguilles d'huile le premier jour 200 mg, du deuxième au quatrième jour chaque injection musculaire 100 mg.

Effet secondaire

Les effets indésirables sont relativement légers ; seuls quelques patients ressentent des douleurs œdémateuses temporaires après injection locale, qui peuvent disparaître spontanément. Les femmes doivent l'utiliser avec prudence pendant les trois mois de grossesse.

Nom générique : éther d'artémisinine

Nom anglais : artemether

Alias chinois : artémisinine méthyl-réduite

Alias anglais : artemetherum, artemtherin

Pharmacologique

Pharmacologique

Le mécanisme d’action est le même que celui de l’artémisinine.

Pharmacologie

L'absorption est rapide et complète après injection intramusculaire. Après 10 mg/kg, le pic sanguin est de 7 heures, atteignant environ 0,8 μg/ml, et la demi-vie est d'environ 13 heures. La distribution est large dans l'organisme, principalement dans le tissu cérébral, suivi du foie et des reins. L'élimination se fait principalement par voie intestinale, puis par voie urinaire.

Ce produit est un antiparasitaire endocrinien du parasite du paludisme. Des expérimentations animales ont démontré que son effet antipaludique est 10 à 20 fois supérieur à celui de l'artémisinine. Son métabolisme et son excrétion sont principalement assurés par le foie et les reins. Son transport dans l'organisme et son excrétion sont rapides : après 24 à 72 heures d'injection, la plupart des médicaments sont métabolisés et le médicament d'origine est difficile à retrouver dans les urines. D'après les résultats expérimentaux, l'éther d'artémisinine présente un métabolisme éther-méthyl profond dans l'organisme. La biodisponibilité chez le lapin n'est que de 36,8 à 19,5 %.

Effets pharmacologiques

En plus de l'endocurrence des globules rouges, la reproduction asexuée a un puissant effet destructeur, peut encore favoriser le transfert du foie adulte de la schistosomiase et a été tuée, et pour les différents stades de développement de la schistosomiase, les enfants sont également efficaces, pour les vers âgés d'une semaine, les enfants sont les plus sensibles aux médicaments, le rôle des insectes femelles est plus évident que celui des mâles, l'effet immédiat est bon.

Convient à tous les types de paludisme, mais principalement utilisé dans le traitement anti-chloroquine du plasmodium falciparum et dans les premiers soins du type dangereux de plasmodium falciparum.

Ce produit est plus efficace contre le Plasmodium falciparum (y compris le Plasmodium falciparum antichloroquine et le paludisme dangereux). Son effet est précis et rapide, atteignant 100 % à court terme. Dans la plupart des cas, les analyses sanguines des protozoaires sont devenues négatives et la fièvre a disparu dans les deux jours suivant l'administration. Le taux de réactivation était de 8 %, inférieur à celui de l'artémisinine. L'association avec la bergaminoquine peut réduire encore ce taux.

Des essais cliniques ont également été réalisés pour traiter les infections aiguës des voies respiratoires supérieures chez les patients présentant une forte fièvre, et ont obtenu de meilleurs résultats. L'effet de détheration apparaît généralement environ une demi-heure après l'injection musculaire. La température corporelle diminue progressivement selon une courbe trapézoïdale, puis remonte progressivement en 4 à 6 heures environ. Sans chute brutale de la température corporelle, l'effet de détheration est stable. Après l'injection musculaire, les patients transpirent moins et ne présentent aucun effet indésirable chez les personnes âgées, les enfants, les patients fragiles ou autres.

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Utilisation Utilisation

(préparations et spécifications)

Gélules d'artémisinine 40 mg

Injection d'éther d'artémisinine 1 ml : 80 mg

1. Quantité couramment utilisée chez l'adulte : première dose orale 160 mg, 1 fois par jour à partir du 2e jour, chaque 80 mg, 5 à 7 jours, injection intramusculaire, première dose 160 mg, 2e fois par jour, 1 fois par jour, chaque 80 mg, 5 jours.

2. Quantité courante chez les enfants : injection intramusculaire, première dose en fonction du poids 3,2 mg/kg ;

(formes posologiques et spécifications)

Capsules : 40 mg/grain. Injection : 80 mg/ml.

(usage)

Antipaludique : injection musculaire, 200 mg le jour 1, 100 mg les jours 2 à 4, ou 200 mg les jours 1 et 2, et 100 mg les jours 3 et 4. La dose totale est de 600 mg. La dose de l’enfant est réduite.

Réchauffer : 200 mg.

(préparations)

Injection : 80 mg (1 ml) chacune.

Capsules : 40 mg par capsule.

Comprimés d'éther d'artémisinine composé : 0,02 g par comprimé, 0,12 g d'alcool bentanylique.

Usage:

Les adultes prennent 4 comprimés par voie orale pour la première fois, puis prennent 4 comprimés en 8, 24 et 48 heures, soit un total de 16 comprimés ;

La dose des enfants diminue avec l’âge.

Informations Complémentaires

« Désactiver la mise en garde »

À utiliser avec prudence au début de la grossesse.

(instructions pour l'administration)

Ce produit à froid s'il y a un phénomène de solidification, peut être légèrement dissous à température après utilisation.

Effets indésirables

La réaction de ce produit est légère, certains patients présentent une augmentation légère de l'aspartame aminotransférase et de l'alanine aminotransférase, et les globules rouges en maille peuvent présenter une réduction du sexe.

Certains patients ont présenté une légère augmentation de l'aspartame aminotransférase et de l'alanine aminotransférase, ainsi qu'une diminution des cellules maillées. Ce produit peut être utilisé pour la solubilité à micro-température en cas de condensation.

Interactions

Le phénylbarbital induit la méthylation du produit, ce qui augmente le métabolisme.

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Pharmacopée chinoise

Édition 2010 de la pharmacopée chinoise révisée et mise à jour

Éther d'artémisinine

Haojiami

Artéméther

Numéro de page : Édition 2005 ii-799

(révisé)

Dans la chromatographie enregistrée sous détermination du contenu, le temps de rétention du pic principal de la solution pour le test doit être cohérent avec le temps de rétention du pic principal de la solution témoin.

La substance en question est prélevée en quantité appropriée, dissoute et diluée dans une solution contenant environ 10 mg d'éther d'artémisinine par ml, comme solution d'essai. Une quantité précise de la solution d'essai est prélevée en quantité appropriée, diluée avec de l'acétylène dans une solution contenant 0,05 mg par ml, comme solution témoin. Selon les conditions de chromatographie, lors de la détermination de la teneur, 20 μl de la solution témoin sont injectés dans la chromatographie liquide. La sensibilité de détection est ajustée de sorte que la hauteur du pic de chromatographie du composant principal soit d'environ 20 % de la pleine échelle. Des quantités précises de 20 μl de la solution d'essai et de la solution témoin sont injectées dans la chromatographie liquide, enregistrant le temps de rétention du pic du composant principal de 2 fois. S'il y a des pics d'impuretés dans la chromatographie de la solution pour le test, la surface d'un seul pic d'impureté ne doit pas être supérieure à la surface du pic principal de la solution de contrôle, la surface du pic ne doit pas être supérieure à la moitié de la surface du pic principal de la solution de contrôle, et la surface de chaque pic d'impureté ne doit pas être supérieure à 2 fois la surface du pic principal de la solution de contrôle.

Détermination du contenu : mesure par chromatographie liquide à haute efficacité (annexe v. D).

Test des conditions chromatographiques et de l'adéquation du système avec une charge de silicone à liaison alkyl-silane 18 et une phase d'écoulement d'eau éthylique (62:38), longueur d'onde de détection de 216 nm. Le nombre théorique de plateaux, basé sur le pic d'éther d'artémisinine, est supérieur ou égal à 2000.

La méthode de mesure prend environ 30 mg de ce produit, pesée de précision, placé dans une bouteille de 50 ml, dissous et dilué à la balance, bien agiter, quantité de précision de 20 μl par chromatographie liquide par injection, enregistrement de la chromatographie ; selon la méthode standard externe dans le calcul de la surface de pic, c'est-à-dire obtenir.

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